Komposisi :
Gravask 5 Tiap tablet mengandung :
| Amlodipine besilate | 5 | mg |
| Amlodipine besilate | 10 | mg |
Farmakologi :
Amlodipine adalah penghambat pemasukan ion kalsium (blocker saluran lambat atau antagonis kalsium) dan menghambat masuknya ion kalsium melalui transmembran ke otot jantung dan vaskuler. Mekanisme antihipertensi Amlodipine adalah melalui efek relaksasi langsung pada otot polos vaskuler. Mekanisme aksi Amlodipine dalam pengobatan angina belum dapat ditetapkan secara pasti, tetapi Amlodipine mengurangi total beban iskemik dengan 2 aksi : 1. Amlodipine mendilatasi arteriola periferal, dan karena itu mengurangi total tahanan periferal dan beban kerja jantung. Denyut jantung yang stabil mengurangi beban kerja jantung dengan cara pengurangan konsumsi energi miokardial dan permintaan oksigen. 2. Mekanisme aksi Amlodipine yang mungkin melibatkan dilatasi dari arteri koroner utama dan arteriola koroner, baik dalam keadaan normal maupun dalam keadaan iskhemik. Pada pasien dengan arteri koroner spasma ( Prinzmetals atau angina variant ) dilatasi ini menambah penghantaran oksigen ke otot jantung. Pada pasien hipertensi, dosis 1 kali sehari menimbulkan efek klinik yang signifikan dalam mengurangi tekanan darah baik dalam posisi terlentang maupun berdiri dalam interval waktu 24 jam. Karena waktu onsetnya yang lama, hipotensi akut tidak ditimbulkan oleh penggunaan Amlodipine. Pemberian 1 kali sehari Amlodipine meningkatkan waktu latihan total penderita angina, memperpanjang waktu onset angina, dan waktu sebelum 1 mm depresi segmen ST, mengurangi frekuensi serangan angina, dan mengurangi konsumsi tablet nitrogliserin. Studi invitro menunjukkan sekitar 97,5 % Amlodipine terikat pada protein plasma. Amlodipine tidak terkait dengan metabolisme yang merugikan atau perubahan lemak plasma. Oleh karena itu sesuai untuk pasien asma, diabetes, dan rematik. Studi farmakokinetik menunjukkan Amlodipine tidak secara signifikan dapat mengubah profil farmakokinetik dari siklosporin. Setelah pemberian oral pada dosis terapetik, Amlodipine diabsorbsi dengan baik dengan konsentrasi puncak dalam darah pada 6 – 12 jam setelah pemberian. Bioavailabilitas absolut diperkirakan 64 – 80 %. Volume distribusi sekitar 21 L/kg. Absorbsi Amlodipine tidak dipengaruhi oleh konsumsi makanan. Waktu paro eliminasi plasma terminal adalah sekitar 35 – 50 jam dan ini konsisten dengan pemberian dosis sekali sehari. Level jenuh plasma dicapai setelah 7 – 8 hari dari pemberian obat yang berurutan. Amlodipine dimetabolisme terutama dihati menjadi metabolit inaktif dengan 10 % zat induk dan 60 % dari metabolit dieksresi di urin.
Indikasi :
Amlodipine diindikasikan untuk perawatan hipertensi dan dapat digunakan sebagai agen tunggal untuk mengontrol tekanan darah. Pada sejumlah pasien penambahan Amlodipine yang dikombinasikan dengan diuretik thiazid, beta adrenoreseptor blocking agent, atau penghambat angiotensin-converting enzym dapat digunakan pada pasien yang tidak dapat dikontrol dengan agen anti hipertensi tunggal. Amlodipine diindikasikan sebagai lini pertama pengobatan iskhemik miokardial, dengan/tanpa disertai oleh obstruksi tetap (angina stabil), dan atau vasospasma/vasokonstriksi (prinzmetal's atau angina variant) dari vaskuler koroner. Amlodipine dapat digunakan saat gejala klinis menunjukkan kemungkinan adanya vasokonstriksi yang belum dapat dipastikan. Amlodipine dapat digunakan untuk terapi tunggal atau dengan obat anti angina yang lain yang tidak dapat disembuhkan dengan nitrat atau beta blocker dengan dosis yang lazim.
Kontra Indikasi :
Amlodipine dikontraindikasikan dengan pasien yang diketahui sensitif terhadap dihidropiridin.
Efek Samping :
Amlodipine dapat ditoleransi dengan baik. Dalam percobaan plasebo yang melibatkan pasien dengan hipertensi dan angina, efek samping yang biasanya terjadi pada pemberian plasebo adalah sakit kepala, edema, kelelahan, mengantuk, mual, nyeri perut, kemerahan, berkeringat dan pusing. Dalam percobaan klinik tidak ditemukan abnormalitas yang signifikan terhadap pemeriksaan laboratorium terkait dengan penggunaan Amlodipine. Efek samping yang jarang terjadi : perubahan kebiasaan buang air besar, arthalgia, asthenia, dispepsia, dyspnea, pembesaran gusi, gynecomastia, impotensi, bertambahnya frekuensi buang air kecil, perubahan mood, kram otot, pruritis myalgia, kulit kemerahan, gangguan penglihatan dan jarang terjadi multiform erythema. Bertambahnya frekuensi sakit kuning dan naiknya enzim hepatik sangat jarang dilaporkan (biasanya disertai dengan kolestasis). Sama seperti pada kalsium chanel blocker lainnya, efek samping dibawah ini jarang dilaporkan dan tidak dapat dibedakan dengan penyakit yang mendasari infark miokardial, aritmia, dan nyeri dada.
Peringatan :
Penggunaan pada pasien dengan kerusakan fungsi hati : Sama halnya dengan obat kalsium antagonis lainnya, waktu paro Amlodipine diperlama pada pasien dengan kerusakan fungsi hati dan belum ditetapkan dosis yang direkomendasikan. Obat sebaiknya diberikan dengan peringatan pada pasien. Penggunaan pada pasien gagal ginjal : Amlodipine secara ekstensif dimetabolisme menjadi metabolit inaktif dengan 10 % dieksresikan sebagai obat utuh di urin. Perubahan Amlodipine didalam konsentrasi plasma tidak dapat dikorelasikan dengan tingkat kerusakan ginjal. Amlodipine digunakan dengan pasien pada dosis normal. Amlodipine tidak dapat didialisis. Penggunaan pada pasien lanjut usia : Waktu untuk mencapai konsentrasi puncak plasma Amlodipine pada pasien lanjut usia dan yang lebih muda adalah sama. Klirens Amlodipine pada pasien usia lanjut cenderung menurun sebagai hasil meningkatnya AUC dan waktu paro eliminasi. Pada dosis yang sama, penggunaan Amlodipine pada pasien lanjut usia sebanding pada pasien usia dewasa, karena itu pemberian dosis normal pada pasien lanjut usia dianjurkan.
Aturan Pakai :
Dosis awal untuk hipertensi dan angina adalah 5 mg sekali sehari yang dapat ditingkatkan sampai maksimum dosis 10 mg tergantung respon individual pasien dan tingkat keparahan. Pada individu yang sensitif, manula atau pasien dengan kerusakan hati, dapat dimulai dengan dosis 2,5 mg sekali sehari, dan dosis ini dapat ditambahkan pada terapi antihipertensi lain. Dosis 5 mg/hari pada sebagian besar pasien penderita hipertensi tidak perlu ditambah, tetapi bagi yang membutuhkan dosis yang lebih besar, dosis Amlodipine dapat ditingkatkan sampai 7,5 mg/hari dengan maksimal dosis 10 mg/hari. Dosis yang direkomendasikan untuk angina vaso spastik atau kronik adalah 5 – 10 mg, dengan dosis lebih rendah yang disarankan untuk pasien lanjut usia dan pasien dengan kerusakan fungsi hati. Tidak dibutuhkan penyesuaian dosis bila Amlodipine diberikan bersamaan dengan thiazid, beta blocker dan penghambat ACE. Penggunaan pada anak – anak : Belum ada penelitian yang tersedia tentang penggunaan Amlodipine pada anak – anak.
Cara Penyimpanan :
Simpan di bawah suhu 30°C
Kemasan :
GRAVASK 5 Dus, 3 strip @ 10 tablet GRAVASK 10 Dus, 3 strip @ 10 tablet
No Reg :
GRAVASK 5 DKL 0831113810 A1 GRAVASK 10 DKL 0831113810 B1